利多卡因、苯佐卡因、甲基氯异噻唑啉酮，利多卡因的药物说明

文章来源：http://www.xiaodulab.com 发布时间：2021-11-10

利多卡因的药物说明

药理毒理

本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5mg·mL-1可发生惊厥。本品在低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。

药代动力学

口服生物利用度低，经肝脏首次通过效应即锐减。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、脑、肾及其他血运丰富的组织，然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg，心力衰竭时分布容积减低。蛋白结合率约51%。吸烟者结合率可比不吸烟者高些。
肌注后5～15分钟起效,一次肌注200mg后15～20分钟达治疗浓度，持续60～90分钟；
静注后立即起效（约45～90秒）,持续10～20分钟。治疗血药浓度为1.5～5μg/mL, 中毒血药浓度为5μg/mL以上。持续静滴3-4小时达稳态血药浓度，急性心肌梗塞者需8～10小时。90%经肝脏代谢，代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺（MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（GX）具有药理活性，持续静滴24小时以上者，代谢产物可产生治疗及中毒作用。静注后半衰期α约10分钟，β约1～2小时。GX半衰期较长约10小时,MEGX半衰期近似原药。心衰、肝病患者、老年人及持续静滴24～36小时以上, 本品的清除减慢。由肾脏排泄，10%为原药,58%为代谢物（GX），不能被血液透析清除。
利多卡因的局麻效能与持续时间均较普鲁卡因强，但毒性也较大。在肝内代谢的去乙基代谢产物（单乙基甘氨酰胺二甲苯），仍具有局麻性能，毒性加大，再经酰胺酶进一步降解随尿排出，用量的 10%则以原形排出。

临床应用

适用于因急性心肌梗塞、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致急性室性心律失常，包括室性早搏、室性心动过速及室颤。其次也用于癫痫持续状态用其他抗惊厥药无效者及局部或椎管内麻醉。还可以缓解耳鸣。

用法用量

成人常用量：
①肌内注射，一次按体重 4.3mg/kg，60～90分钟后可重复一次；
②静脉注射，按体重 1mg/kg（一般用 50～100mg）作为首次负荷量静注 2～3分钟，必要时每 5分钟后再重复注射 1～2次，一小时内较大量不超过 300mg；
③静脉滴注，用负荷量后可继续以每分钟 1～4mg速度静滴维持；或以每分钟按体重 0.015～0.03mg/kg速度静脉滴注。
老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量，以每分钟0.5～1mg静滴。
极量：肌内或静脉注射 1小时内较大负荷量按体重 4.5mg/kg（或 300mg）。较大维持量为每分钟 4mg。
对于盐酸利多卡因注射液（1）5mL：100mg（2）20mL：400mg。
1、成人常用量
①骶管阻滞用于分娩镇痛，用量以 200mg（1.0%）为限；用于外科止痛可酌增至 200—250mg（1.0—1.5%）。
②硬脊膜外阻滞，胸腰段，250～300mg（1.5～2.0%）。
③浸润局麻或静注区域阻滞，50～200mg（0.25～0.5%）。
④外周神经阻滞，臂丛（单侧）250～300mg（1.5%）；牙科，20～100mg（2.0%）；肋间神经（每支），30mg（1.0%）；宫颈旁浸润，左右侧各 100mg（0.5～1.0%）；椎旁脊神经阻滞（每支），20～50mg（1.0%）；阴部神经，左右侧各 100mg（0.5～1.0%）。
⑤交感神经节阻滞，颈星状神经 50mg（1.0%），腰 50～100mg（1.0%）。
⑥一次限量，一般不要超过 200mg（4.0mg/kg），药液中加用肾上腺素用量可增至 200～250mg（6.0mg/kg）。静注区域阻滞，极量 4mg/kg。治疗用药静注，第一次初量 1mg/kg，极量 4mg/kg，成人静滴每分钟以 1mg为限。反复多次给药，相距间隔时间不得短于 60分钟。

2、小儿常用量随个体而异，一次给药较高总量不得超过 4.0～4.5mg/kg，常用 0.25～0.5%溶液，特殊情况才用 1.0%溶液。

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